診療と新薬 2023；60（2）：89-92

小児の原発性腋窩多汗症におけるソフピロニウム臭化物（エクロックⓇゲル5％）の有効性と安全性

後藤康文，二瓶達也

ごとう皮フ科クリニック

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（2）：89-92

Effectiveness and Safety of Sofpironium Bromide (ECCLOCK® Gel 5%) in Pediatric Patients with Primary Axillary Hyperhidrosis

Yasufumi GOTO，Tatsuya NIHEI

Goto dermatology clinic

ソフピロニウム臭化物（以下，本剤）は，原発性腋窩多汗症治療薬として世界に先駆けて本邦で2020年に承認，販売された。本剤の国内第3相試験での対象患者は，多くが成人の原発性腋窩多汗症患者であり，現時点において実臨床で小児（15歳未満）の原発性腋窩多汗症患者を対象に，本剤の有効性および安全性を検討した報告はない。そこで，原発性腋窩多汗症と診断した15歳未満の小児患者に，本剤を投与した際の有効性および安全性を検討することを目的に，単施設での後向き観察研究を実施した。対象患者は，9～14歳の15例であり，年齢の平均値は11.9歳，中央値は12.0歳であった。女性が80.0％を占め，hyperhidrosis disease severity scale（HDSS）はすべての患者が3であった。治療開始から治療後までの評価期間は中央値（範囲）で46.0日（14～296日）であった。本剤による治療後にHDSS 1が2例（13.3％），HDSS 2が11例（73.3％），HDSS 3または4が各1例（各6.7％）に変化した。副作用の発現割合は20.0％（3/15例）であり，接触皮膚炎，紅斑および掻痒が各1例に認められた。本試験において，HDSSを指標にした原発性腋窩多汗症の改善効果が認められ，小児患者でも本剤の有効性が示された。小児患者で新たに注意喚起が必要な副作用発現は認められず，発現した副作用についても適切に対処することでコントロールすることができた。

キーワード：ソフピロニウム臭化物，小児，原発性腋窩多汗症，有効性，安全性

診療と新薬 2023；60（2）：89-92

小児の原発性腋窩多汗症におけるソフピロニウム臭化物（エクロックⓇゲル5％）の有効性と安全性

後藤康文，二瓶達也

ごとう皮フ科クリニック

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（2）：89-92

Effectiveness and Safety of Sofpironium Bromide (ECCLOCK® Gel 5%) in Pediatric Patients with Primary Axillary Hyperhidrosis

Yasufumi GOTO，Tatsuya NIHEI

Goto dermatology clinic

In Japan, sofpironium bromide was approved and launched as the treatment for primary axillary hyperhidrosis in 2020 first in the world. Most of the study patients in the phase Ⅲ study of sofpironium bromide conducted in Japan are adult patients with primary axillary hyperhidrosis, and there are no reports for the efficacy and safety of sofpironium bromide in the pediatric patients ( <15 years old) in real-world clinical practice in Japan. Therefore, we conducted a retrospective observational study at a single center to investigate the effectiveness and safety of sofpironium bromide in the pediatric patients younger than 15 years with primary axillary hyperhidrosis. The patients in this study were 15 children aged 9-14 years, with an average age of 11.9 years and a median age of 12.0 years. Women accounted for 80.0%, and a hyperhidrosis disease severity scale (HDSS) was 3 in all patients. The median (range) follow-up period from treatment initiation to posttreatment was 46.0 days (14-296 days). After treatment with sofpironium bromide, the HDSS changed to 1 in 2 patients (13.3%), 2 in 11 patients (73.3%), and 3 or 4 in 1 patient each (6.7% each). The incidence of adverse drug reactions (ADRs) was 20.0% (3/15 patients), and dermatitis contact, erythema and pruritus were observed in 1 patient each. In this study, improvement of primary axillary hyperhidrosis using HDSS as an index was demonstrated, suggesting the effectiveness of sofpironium bromide even in the pediatric patients. No new safety signals requiring additional attention were observed in the pediatric patients, and the observed ADRs could be controlled by taking an appropriate measures.

Keywords: sofpironium bromide, pediatric patient, primary axillary hyperhidrosis, effectiveness and safety

診療と新薬 2023；60（2）：89-92

小児の原発性腋窩多汗症におけるソフピロニウム臭化物（エクロックⓇゲル5％）の有効性と安全性

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（2）：89-92

Effectiveness and Safety of Sofpironium Bromide (ECCLOCK® Gel 5%) in Pediatric Patients with Primary Axillary Hyperhidrosis

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診療と新薬 2023；60（2）：93-94

腎血管性高血圧症を疑わせたループス腎炎の一例

菅原明 1），佐藤博 2），石井智徳 3），伊藤貞嘉 4）

1）東北大学大学院医学系研究科 分子内分泌学分野，2）東北大学大学院薬学研究科 臨床薬学分野，3）東北大学大学院医学系研究科 血液免疫病学分野，4）東北大学大学院医学系研究科 腎・高血圧・内分泌学分野

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（2）：93-94

我々は，短期間に血圧上昇を認めた若年発症高血圧の一例を経験した。腎シンチグラムの結果から腎血管性高血圧症が疑われたが，血液・免疫学的検査や腎生検からループス腎炎と診断された。プレドニゾロン治療後は，腎シンチグラムは正常パターンを示した。

診療と新薬 2023；60（2）：93-94

腎血管性高血圧症を疑わせたループス腎炎の一例

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診療と新薬 2023；60（2）：95-103

酪酸菌および3-（4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル）プロピオン酸配合食品摂取による 腸内環境改善効果の検討：「便秘気味な健常者」についての再解析結果

横川剛 1），名嶋真智 2），宮田晃史 3），白土直 4）

1）株式会社ニコリオ，2）日本臨床試験協会（Japan Clinical Trial Association；JACTA），3）ミヤタ メディカル クリニック，4）オルト株式会社

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（2）：95-103

目的と方法：本稿は，酪酸菌（Clostridium butyricum）および米ぬか発酵物由来3-（4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル）プロピオン酸（以下，HMPA）配合食品の腸内環境の改善効果を検討したランダム化二重盲検プラセボ対照並行群間比較試験（以下，既報）の対象から，下痢気味であることの可能性も否定できない，「便の回数」のみが多い被験者を除き，「便秘気味な健常者」をピックアップして再解析したものである。
結果：既報の解析対象は試験品群16名（男性：5，女性：11，年齢49.3±6.9歳），プラセボ品群15名（男性：5，女性：10，年齢49.3±8.5歳）の男女31例であったが，うち摂取開始前の便の回数が摂取前から全対象の平均回数より多かった9名を除き，試験品群13名（男性：4，女性：9，年齢50.0±7.5歳），プラセボ品群9名（男性：4，女性：5，年齢49.8±7.4歳）の男女22例の2群で再解析を行った。この解析において，試験品はプラセボと比較して，便の量・回数は4，8，12週後に有意な改善が，便通の爽快感では4週に有意傾向，8，12週に有意な改善が認められた。
まとめ：酪酸菌（Clostridium butyricum）およびHMPA 配合食品の摂取により，便秘気味で便の回数が少ない対象において腸内細菌叢（腸内フローラ）などの腸内環境を改善し，便の量，回数および便通時の爽快感を改善する効果があることが示唆された。

Key words：酪酸菌（Clostridium butyricum），米ぬか発酵物，3-（4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル）プロピオン酸，HMPA，腸内環境，腸内細菌叢（腸内フローラ），便通，便
秘，短鎖脂肪酸，酪酸，酢酸

診療と新薬 2023；60（2）：95-103

酪酸菌および3-（4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル）プロピオン酸配合食品摂取による 腸内環境改善効果の検討：「便秘気味な健常者」についての再解析結果

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診療と新薬 2023；60（2）：105-116

遺伝子検査を基に選択された育毛剤を使用することによる育毛効果

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（2）：105-116

Hair Growth Effect by Using a Hair Restorer Selected Based on Genetic Testing

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診療と新薬 2023；60（1）：1-19

本態性高血圧症（軽症～中等症）患者を対象としたビソプロロール貼付剤（ビソノⓇテープ4 mg・8 mg）の安全性・有効性に関する検討：使用成績調査結果

トーアエイヨー株式会社 信頼性保証部

髙杉紘史，浦野輝信，鈴木寛幸

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：1-19

〈目的〉
本態性高血圧症（軽症～中等症）に対する使用実態下におけるビソプロロール貼付剤（ビソノⓇテープ4 mg・8 mg）（以下，本剤）の安全性情報の収集・評価を目的として，使用成績調査（以下，本調査）を実施した。
〈方法〉
本調査は，本態性高血圧症（軽症～中等症）に対する本剤の初回投与例を対象として，中央登録方式で実施し，標準的な観察期間（使用期間）は「12週」とした。
〈結果〉
安全性解析対象症例は1804例，有効性解析対象症例は1406 例であった。
安全性解析対象症例における副作用発現割合は13.25％（239/1804例）であり，主な副作用は，適用部位皮膚炎61例（3.38％），徐脈48例（2.66％），適用部位そう痒感26 例（1.44％），浮動性めまい24例（1.33％），低血圧18例（1.00％）等であった。
患者背景別副作用発現状況については，性別，身長，過敏性素因の有無，既往歴の有無，合併症の有無，合併症（腎機能障害）の有無，合併症（肝機能障害）の有無，前治療降圧剤の有無，総投与期間の9項目で有意差（p＜0.05）が認められた。
有効性解析対象症例における有効率は92.32％（1298/1406例）であった。有効性解析対象症例のうち「本剤投与前」および「有効性判定時（本剤投与後12週以降）」に収縮期および拡張期血圧が測定されている症例について，本剤投与前と有効性判定時（本剤投与後12 週以降）を比較すると，収縮期および拡張期血圧ともに有意な低下を認めた（p＜0.0001）。
〈結論〉
安全性における新たな問題点は認められず，引き続き，「使用上の注意」に基づく適正使用が重要であることが確認された。また，使用実態下における本剤の有効性が確認された。

キーワード： 本態性高血圧症（軽症～中等症），ビソプロロール貼付剤（ビソノテープ），安全性，有効性，使用成績調査

診療と新薬 2023；60（1）：1-19

本態性高血圧症（軽症～中等症）患者を対象としたビソプロロール貼付剤（ビソノⓇテープ4 mg・8 mg）の安全性・有効性に関する検討：使用成績調査結果

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診療と新薬 2023；60（1）：21-36

本態性高血圧症（軽症～中等症）患者を対象としたビソプロロール貼付剤（ビソノⓇテープ4 mg・8 mg）の長期使用における安全性・有効性に関する検討：特定使用成績調査結果

トーアエイヨー株式会社 信頼性保証部

髙杉紘史，浦野輝信，鈴木寛幸

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：21-36

〈目的〉
本態性高血圧症（軽症～中等症）に対する使用実態下におけるビソプロロール貼付剤（ビソノⓇテープ4 mg・8 mg）（以下，本剤）の長期投与（1年間）での安全性情報の収集・評価を目的として，特定使用成績調査（長期使用に関する調査）（以下，本調査）を実施した。
〈方法〉
本調査は，本態性高血圧症（軽症～中等症）に対し，医師が長期投与を必要と考えた本剤の初回投与例を対象として，中央登録方式で実施し，標準的な観察期間（使用期間）は「1年間（52週）」とした。
〈結果〉
安全性解析対象症例は656例，有効性解析対象症例は483例であった。
安全性解析対象症例における副作用発現割合は14.33％（94/656例）であり，主な副作用は，適用部位皮膚炎28例（4.27％），適用部位そう痒感26例（3.96％），徐脈11例（1.68％）等であった。患者背景別副作用発現状況については，合併症（肝機能障害）の有無，合併症（不整脈）の有無，総投与期間の3項目で有意差（p＜0.05）が認められた。また，副作用の発現時期について確認した結果，投与開始日から26週（約6カ月）までに副作用の約70％～90％が発現していた。
有効性解析対象症例のうち52週を超えた症例の有効率は98.03％（298/304例）であった。また，「本剤投与前」および「有効性判定時（本剤投与後52週以降）」に収縮期および拡張期血圧が測定されている症例について，本剤投与前と有効性判定時（本剤投与後52週以降）を比較すると，収縮期および拡張期血圧ともに有意な低下を認めた（p＜0.0001）。
〈結論〉
長期投与に伴う安全性における新たな問題点は認められず，引き続き，「使用上の注意」に基づく適正使用が重要であることが確認された。また，使用実態下における長期投与時の本剤の有効性が確認された。

キーワード：本態性高血圧症（軽症～中等症），ビソプロロール貼付剤（ビソノテープ），長期投与（1年間），安全性，有効性，特定使用成績調査

診療と新薬 2023；60（1）：21-36

本態性高血圧症（軽症～中等症）患者を対象としたビソプロロール貼付剤（ビソノⓇテープ4 mg・8 mg）の長期使用における安全性・有効性に関する検討：特定使用成績調査結果

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診療と新薬 2023；60（1）：37-51

多発性硬化症患者におけるナタリズマブ（タイサブリⓇ）の安全性と有効性（第3報）：医薬品リスク管理計画重点調査項目の検討

横山和正 1），佐藤竜介 2），牧岡大器 2），アルバドリ由里 2），神田三智弘 2），齋田孝彦 3）

1）東静脳神経センター，2）バイオジェン・ジャパン株式会社，3）京都民医連中央病院，関西多発性硬化症センター

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：37-51

Evaluation of Natalizumab Safety Profile from Survey Items in Risk Management Plan and Effectiveness in Patients with Multiple Sclerosis: A Third Interim Analysis of the Post Marketing Surveillance

Kazumasa YOKOYAMA 1）， Ryusuke SATO 2）， Haruki MAKIOKA 2），Yuri AL-BADRI 2）， Michihiro KANDA 2）， Takahiko SAIDA 3）

1) Tousei Center for Neurological Diseases，2) Biogen Japan Ltd. ，3) Kansai Multiple Sclerosis Center, Kyoto Min-iren Central Hospital

背景と目的：α4インテグリンモノクローナル抗体，ナタリズマブ（NTZ）は多発性硬化症（MS）治療薬である。日本では現在，NTZ投与患者全例を対象とした製造販売後調査が進行中であり，本論文では同調査の中間解析第3報として安全性と有効性を報告する。
方法：2014年6月の調査開始から2020年8月までのデータを用い，副作用，医薬品管理計画（RMP）の安全性検討事項を集計するとともに，MS再発と，身体障害度スコアにより評価される身体障害度の進行と改善を評価した。
結果：安全性解析対象は543名，有効性解析対象は449名であった。副作用発現率は20.3％で，1％以上に認められた副作用は多発性硬化症再発のみであった。集計期間中に進行性多巣性白質脳症（PML）と免疫再構築症候群の報告はなかった。重篤な感染症は3名（転帰は1名が死亡で，2名は回復），重篤な肝障害，重篤な過敏症関連副作用は各1名（転帰はいずれも回復）報告された。NTZ承認前に投与開始した患者では，年間再発率はNTZ投与開始前に比べて有意に減少した。NTZ-naïve（承認前の臨床試験からNTZを継続使用している患者を除く）の再発寛解型MS患者で身体障害度が改善と評価された患者は22.6％，進行と評価された患者は5.6％であった。
結論：本中間解析で報告された主な副作用は既知の報告と同様であり，新たな安全性の懸念はみられなかった。NTZ投与開始後にはMS 年間再発率の減少が認められ，有効性と安全性が実臨床下で確認された。

キーワード：タイサブリⓇ，多発性硬化症，ナタリズマブ，実臨床下，製造販売後調査，使用成績調査，日本，医薬品リスク管理計画

診療と新薬 2023；60（1）：37-51

多発性硬化症患者におけるナタリズマブ（タイサブリⓇ）の安全性と有効性（第3報）：医薬品リスク管理計画重点調査項目の検討

横山和正 1），佐藤竜介 2），牧岡大器 2），アルバドリ由里 2），神田三智弘 2），齋田孝彦 3）

1）東静脳神経センター，2）バイオジェン・ジャパン株式会社，3）京都民医連中央病院，関西多発性硬化症センター

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：37-51

Evaluation of Natalizumab Safety Profile from Survey Items in Risk Management Plan and Effectiveness in Patients with Multiple Sclerosis: A Third Interim Analysis of the Post Marketing Surveillance

Kazumasa YOKOYAMA 1）， Ryusuke SATO 2）， Haruki MAKIOKA 2），Yuri AL-BADRI 2）， Michihiro KANDA 2）， Takahiko SAIDA 3）

1) Tousei Center for Neurological Diseases，2) Biogen Japan Ltd. ，3) Kansai Multiple Sclerosis Center, Kyoto Min-iren Central Hospital

Background and Aim: Natalizumab (NTZ) is a therapeutic agent for multiple sclerosis (MS) and is a monoclonal antibody against adhesion molecule alpha 4 integrin. Currently, a postmarketing surveillance in all NTZ-treated patients is ongoing in Japan. In this article, we report the safety and effectiveness as the third interim analysis report of this surveillance.
Methods: Using the data collected from the start of the surveillance from June 2014 to August 2020, the adverse reactions and safety specifications of the Risk Management Plan (RMP) were tabulated, MS relapse, disability improvement and worsening were assessed using the expanded disability status scale score.
Results: The safety and effectiveness population included 543 and 449 patients, respectively. The incidence of adverse reactions was 20.3%, and the adverse reaction observed in 1% of patients was MS relapse. There were no reports of progressive multifocal leukoencephalopathy (PML) or immune reconstitution syndrome during the aggregation period. Serious infection was reported in three patients (the outcome was fatal in one case with encephalitis and encephalitis Japanese B, and recovered in two patients with one pneumonia and the other cellulitis), and one serious liver disorder and serious hypersensitivity-related adverse reactions were reported, respectively (the outcome was recovered in both patients). Among patients in effectiveness population, the annualized relapse rate was significantly reduced compared to the rate before starting NTZ. Among NTZ-naïve patients (excluding patients who continued from the preapproval clinical trial) with relapsing-remitting MS, the percentage of patients with disability improvement was 22.6% and that with disability worsening was 5.6%.
Conclusion: The major adverse reactions reported in the interim analysis were similar to known reports, and no new safety concerns were observed. After the start of NTZ treatment, the MS annualized relapse rate decreased, and the effectiveness and safety were confirmed in the clinical setting.

Key words: Tysabri®; multiple sclerosis; natalizumab; real world evidence; post-marketing surveillance; Drug Use-Results Survey; Japan; risk management plan

診療と新薬 2023；60（1）：37-51

多発性硬化症患者におけるナタリズマブ（タイサブリⓇ）の安全性と有効性（第3報）：医薬品リスク管理計画重点調査項目の検討

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：37-51

Evaluation of Natalizumab Safety Profile from Survey Items in Risk Management Plan and Effectiveness in Patients with Multiple Sclerosis: A Third Interim Analysis of the Post Marketing Surveillance

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診療と新薬 2023；60（1）：52-62

2型糖尿病患者における経口セマグルチドの薬効プロファイルの検討

遅野井健，調進一郎，斎藤三代子，細谷満，道口佐多子，大渕健介，加藤誠

医療法人健清会 那珂記念クリニック

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：52-62

Beneficial Effects of Oral Semaglutide on Glycemic and Body Weight Control in Japanese Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

Takeshi OSONOI，Shinichiro SHIRABE，Miyoko SAITO，Mitsuru HOSOYA，Satako DOUGUCHI，Kensuke OFUCHI，Makoto KATOH

Naka Kinen Clinic

背景：経口セマグルチドは2021年2月に発売された経口投与可能なGLP-1受容体作動薬である。本研究では日本人2型糖尿病患者における日常診療下での経口セマグルチドの血糖および体重への影響を後方視的に評価した。
方法：2021年9月～2022年11月に当院で経口セマグルチド（開始用量：3 mg/日）を3カ月以上投与した患者93例を対象とし，HbA1cおよびBody mass index（BMI）および経口セマグルチドの用量を検討した。
結果：経口セマグルチドは，HbA1cおよびBMIを投与後1カ月から9カ月まで，いずれもベースライン値と比較して有意な低下作用を示し，平均HbA1cは7.8％から投与5カ月後に7.0％に低下し，平均BMIは27.8 kg/m2から投与5カ月後に26.6 kg/m2に低下し，どちらもほぼプラトーに達した。HbA1c 7％未満達成率は経口セマグルチド投与1カ月後から徐々に増加し，5カ月後に約60％とプラトーに達した。DPP-4阻害薬からの切り替え16例において，経口セマグルチドは投与4カ月後までHbA1cを低下させなかったが，それ以降は低下推移を示し，BMIは投与2カ月以降で有意な低下が認められた。SGLT2阻害薬からの切り替え15例において，経口セマグルチドは投与3カ月後までHbA1cを低下させなかったが，それ以降は低下推移を示し，BMIは投与1カ月後から持続的な低下推移が観察された。DPP-4阻害薬またはSGLT2阻害薬からの切り替えでは，投与1カ月後から3カ月後のセマグルチドの漸次増量の割合が高く，3カ月後の平均用量はそれぞれ7.1 mg/日および6.9 mg/日であった。
結論：経口セマグルチドはHbA1cおよびBMIの強力な低下効果を示し，DPP-4阻害薬またはSGLT2阻害薬からの切り替えでもHbA1cおよびBMIの低下推移が観察された。経口セマグルチドは血糖および体重管理に優れた血糖降下薬であり，新たな治療オプションとして期待される利便性の高いGLP-1受容体作動薬と示唆された。

Key words：GLP-1受容体作動薬，経口セマグルチド，HbA1c，BMI，2型糖尿病

診療と新薬 2023；60（1）：52-62

2型糖尿病患者における経口セマグルチドの薬効プロファイルの検討

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：52-62

Beneficial Effects of Oral Semaglutide on Glycemic and Body Weight Control in Japanese Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

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診療と新薬 2023；60（1）：63-78

エベロリムス錠5 mg AF「NK」/「JG」の健康成人男性志願者を対象とした生物学的同等性試験

肥田典子 1）2），山崎太義 1）2），中村崇則 3），平井隆幸 4），河城孝史 4），和田繁則 5），榎基子 5），中谷直喜 6）

1）昭和大学薬学部 臨床薬学講座 臨床研究開発学部門，2）昭和大学 臨床薬理研究所，3）日本化薬株式会社 医薬事業本部 医薬研究所，4）日本化薬株式会社 医薬事業本部 医薬開発本部，5）日本ジェネリック株式会社 開発部，6）社会医療法人壮幸会 行田総合病院

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：63-78

Bioequivalence Study of EVEROLIMUS Tablets 5 mg AF “NK” / “JG” n Healthy Male Volunteers

Noriko HIDA 1)2)，Taigi YAMAZAKI 1)2)，Takanori NAKAMURA 3)，Takayuki HIRAI 4)，Takashi KAWASHIRO 4)，Shigenori WADA 5)，Motoko ENOKI 5)，Naoki NAKAYA 6)

1) Department of Clinical Pharmacy, Division of Clinical Research and Development, School of Pharmacy, Showa University，2) Clinical Research Institute for Clinical Pharmacology and Therapeutics, Showa University，3) Pharmaceutical Research Laboratories, Pharmaceuticals Group, NIPPON KAYAKU Co., Ltd. ，4) Pharmaceutical Development Division, Pharmaceuticals Group, NIPPON KAYAKU Co., Ltd. ，5) Development Department, NIHON GENERIC Co., Ltd. ，6) Gyoda General Hospital, Social Medical Care Corporation Soukou-kai

エベロリムス錠5 mg AF「NK」/「JG」は，日本化薬株式会社と日本ジェネリック株式会社が共同開発した，アフィニトールⓇ錠5 mgを先発医薬品とするジェネリック医薬品である。
エベロリムス錠5 mg AF「NK」/「JG」とアフィニトールⓇ錠 5 mgの生物学的同等性について，エベロリムス錠5 mg AF「NK」/「JG」を試験製剤，アフィニトールⓇ錠5 mgを標準製剤とし，両製剤の溶出挙動の類似性を評価した後に，日本人健康成人男性志願者を被験者として，2剤2期のクロスオーバー法で両製剤を絶食下又は食後に単回経口投与する臨床試験を実施し，全血中エベロリムス濃度から薬物動態パラメータを算出して検証した。
試験製剤と標準製剤のAUCtとCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間は，絶食下投与でそれぞれlog（0.886）～log（1.01）及びlog（0.929）～log（1.05）であり，食後投与でそれぞれlog（0.996）～log（1.07）及びlog（0.871）～log（1.08）であった。いずれも判定基準log（0.80）～log（1.25）の範囲を満たしたことから，絶食下投与試験及び食後投与試験の両試験で試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であることが示された。
また，試験製剤及び標準製剤の安全性プロファイルは，絶食下投与及び食後投与の両試験ともに類似しており，試験製剤の安全性で特に問題となるものはなかった。
以上の結果より，エベロリムス錠5 mg AF「NK」/「JG」は，先発医薬品であるアフィニトールⓇ錠5 mgと生物学的に同等であると判断した。

Keywords：エベロリムス（everolimus），生物学的同等性（bioequivalence），日本人健康成人男性（Japanese healthy male），全血中濃度（whole blood concentration）

診療と新薬 2023；60（1）：63-78

エベロリムス錠5 mg AF「NK」/「JG」の健康成人男性志願者を対象とした生物学的同等性試験

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2023；60（1）：63-78

Bioequivalence Study of EVEROLIMUS Tablets 5 mg AF “NK” / “JG” n Healthy Male Volunteers

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